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Il a un effet direct sur l'excitabilité des zones corticales, conduisant à l'éveil. Le modafinil peut améliorer l'éveil et vous aider à vous endormir plus rapidement en travaillant dans le cerveau pour augmenter les niveaux d'un neurotransmetteur appelé adénosine. Le modafinil est une poudre cristalline blanche légèrement soluble dans l'eau. À la lumière de cela et d'autres préoccupations, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a émis une alerte aux consommateurs en juillet 2012 concernant l'utilisation du modafinil pour traiter les personnes atteintes de la maladie de Parkinson. Le modafinil a été développé dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon. En conséquence, ils ne peuvent pas être utilisés par les cellules cérébrales, permettant aux neurotransmetteurs acétylcholine et sérotonine de les stimuler. Il est disponible sous forme de comprimés de 200 mg, 300 mg, 400 mg, 500 mg et 600 mg. La dose peut être augmentée de 100 mg toutes les quatre semaines, tandis que la dose maximale de 500 mg peut être atteinte après 16 semaines de traitement. Le modafinil est le plus actif de tous les agents favorisant l'éveil connus, atteignant un pourcentage plus élevé d'éveil. L'ingrédient actif du modafinil est le citrate de modafinil, une capsule sur ordonnance uniquement prise par voie orale, généralement au coucher. Il a des actions antagonistes sur les récepteurs muscariniques de la dopamine D2, de l'histamine H1 et de l'acétylcholine. Ces propriétés sont également responsables de nombreux effets secondaires, les plus connus étant l'augmentation du rythme cardiaque et l'augmentation de la tension artérielle. Le modafinil est principalement utilisé pour traiter la somnolence associée à la narcolepsie et les troubles du travail posté. Il culmine en deux à trois heures et prend entre six et huit heures pour se dissiper. Le modafinil a été synthétisé et décrit pour la première fois en 1972 par le scientifique italien Michel Jouvet, bien qu'il ait été synthétisé pour la première fois à partir de l'apomorphine en 1963. Nootropique En France Le modafinil bloque le métabolisme de plusieurs médicaments et il a été démontré qu'il prolonge la t1/2 plasmatique d'un certain nombre de médicaments, notamment la phencyclidine (PCP) et la buprénorphine (BUP). Le modafinil est vendu pour traiter divers troubles du sommeil, la majorité des études portant sur les conditions des travailleurs postés, l'apnée obstructive du sommeil et la narcolepsie. De rares réactions dermatologiques graves peuvent survenir chez les personnes présentant des prédispositions génétiques et plus fréquemment chez les patients pédiatriques. La gravité des symptômes varie d'une personne à l'autre et, bien que la plupart des cas de narcolepsie soient relativement bénins, certains peuvent être extrêmement invalidants. Le modafinil agit probablement en augmentant l'activité dans plusieurs zones du cerveau, y compris l'hypothalamus et le noyau dorsomédian de l'hypothalamus. Des rapports anecdotiques suggèrent que des doses comprises entre 300 et 600 mg peuvent être utiles pour maintenir l'éveil sur une période de temps. L'arrêt est recommandé dès les premiers signes d'éruption cutanée ou de réactions similaires. Les principaux métabolites actifs sont le 4-hydroxy-modafinil et le N-desméthyl-modafinil. Il peut améliorer la vigilance et améliorer la qualité du sommeil chez les personnes nécessitant une polysomnographie, mais des recherches supplémentaires sont nécessaires pour valider ses avantages pour cette utilisation. Le modafinil est chimiquement symétrique et est du sulfure d'hydrogène, un gaz dans la molécule de gaz naturel avec une masse atomique de 68. On ne sait pas exactement comment fonctionne le modafinil, mais on pense que son mode d'action est différent de celui des médicaments favorisant l'éveil comme les stimulants ou les médicaments nootropes.

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Le lГ©vomodafinil, l'ingrГ©dient actif du modafinil, est un analogue structurel et fonctionnel du modafinil qui diffГЁre par la prГ©sence d'un pont Г©thyle, au lieu du pont mГ©thyle, entre le cycle benzimidazole central et le cycle pipГ©ridine. L'une des Г©tudes les plus anciennes et les plus citГ©es sur le modafinil en tant qu'activateur cognitif a Г©tГ© publiГ©e par une Г©quipe du Sleep Disorders Center de l'UniversitГ© de Pennsylvanie et de Penn Neuropharmacology. La noradrГ©naline est un autre type de neurotransmetteur connu pour jouer un rГґle dans l'excitation. Il doit ГЄtre pris avec un repas, avec ou sans nourriture. Le mГ©dicament n'est pas recommandГ© chez les enfants et chez les femmes enceintes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil a Г©galement un effet calmant sur le cycle du sommeil, ce qui peut ГЄtre utile pour les personnes qui peuvent ГЄtre trop stimulantes la nuit et qui ont du mal Г  dormir. Des anomalies de la conduction cardiaque et un allongement de l'intervalle QTc ont Г©tГ© rapportГ©s aprГЁs l'utilisation du modafinil. Le mГ©dicament a rГ©ussi Г  plus de 90% Г  modifier les habitudes de sommeil des patients atteints de narcolepsie et Г©tait, Г  l'Г©poque, l'un des premiers mГ©dicaments Г  avoir rГ©ussi Г  traiter ce trouble. C'est un inhibiteur hautement sГ©lectif, Г  action directe et rГ©versible de l'enzyme synthГ©tique dopamine-bГЄta-hydroxylase. Il a Г©tГ© utilisГ© pour augmenter l'Г©veil, mais les preuves que le modafinil peut amГ©liorer la concentration sont limitГ©es. Il peut ГЄtre combinГ© avec du cafГ© pour l'Г©nergie. En gГ©nГ©ral, les utilisateurs rapportent que le modafinil est un stimulant efficace, mais pas aussi puissant que la cafГ©ine et les amphГ©tamines. Le composГ© actif, l'alfuzosine, est son ingrГ©dient majeur, mais la composition prГ©cise n'est pas divulguГ©e sur l'emballage. Nootropique En France Les inventaires de 1994 et 1998 de l'Agence mondiale antidopage (AMA) ont interdit le modafinil, bien qu'il ne soit pas une substance d'amГ©lioration des performances approuvГ©e. Le modafinil est un stimulant fabriquГ© Г  partir de la luzerne chimique. Le sevrage du modafinil peut ГЄtre dangereux. Comme d'autres stimulants sur ordonnance, le modafinil n'est pas recommandГ© pour le traitement de l'obГ©sitГ© ou le traitement du trouble dГ©ficitaire de l'attention avec hyperactivitГ© chez les enfants. Cela l'amГЁne Г  stimuler les ganglions de la base, ce qui amГ©liore l'Г©tat de veille. Une formulation pГ©diatrique spГ©cifique est disponible pour les enfants jusqu'Г  18 ans. Cette amГ©lioration peut se produire indГ©pendamment du fait que l'utilisateur soit obligГ© de rester Г©veillГ© ou qu'il s'autorise Г  faire une sieste. Les effets secondaires courants du modafinil sont la nervositГ©, les maux de tГЄte, la perte d'appГ©tit, la fatigue et le sommeil. Il fonctionne mieux s'il est pris avec de la nourriture et jusqu'Г  trois heures avant le coucher. Des doses de 400 Г  600 mg sont recommandГ©es dans la narcolepsie. Le modafinil est un antagoniste des rГ©cepteurs de la vasopressine et bloque l'action de la vasopressine.

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