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Cette substance optiquement active, le (+)-modafinil, est l'un des trois Г©nantiomГЁres du composГ©, les deux autres Г©tant le (-)- et le (+)-modafinil. Cependant, il n'est pas recommandГ© par la FDA pour une utilisation comme activateur cognitif. Le modafinil est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ©s de 100 mg, la dose suggГ©rГ©e Г©tant de 200 mg. Le modafinil est naturellement dГ©rivГ© d'un insecte appelГ© le moustique africain du paludisme. L'Г©tude de ce mГ©dicament a Г©tГ© utilisГ©e principalement dans des cas cliniques pour aider les personnes qui n'avaient pas rГ©ussi avec d'autres mГ©dicaments. Il a Г©tГ© approuvГ© pour un usage mГ©dical aux Г‰tats-Unis en 1998. Il est possible que le modafinil interagisse avec d'autres mГ©dicaments et supplГ©ments Г  base de plantes et diГ©tГ©tiques pour provoquer des effets secondaires. Ceci est conforme Г  l'approbation par la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis du modafinil pour une utilisation comme traitement de la somnolence excessive chez les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le nom de marque Provigil a Г©tГ© approuvГ© en 2001. Il est structurellement liГ© Г  l'adГ©nosine, la purine endogГЁne, agoniste des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le nom chimique du dinitrate de modafinil est 1-(benzyl)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one 5,5-dioxyde, et son poids molГ©culaire est de 369. Provigil En Belgique La dose maximale recommandГ©e est de 400 mg par jour. Le modafinil est dГ©crit comme un inhibiteur de l'enzyme adГ©nosine kinase, qui rГ©duit ses effets sur les neurones. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il agit comme un stimulant, diminuant la fatigue et rГ©veillant le cerveau du sommeil profond. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence en association avec les IMAO. Certains ont Г©mis l'hypothГЁse que bien que le modafinil n'amГ©liore pas l'attention par rapport Г  d'autres stimulants, il peut produire un effet psychologique en rГ©duisant l'inhibition dans le cerveau, augmentant ainsi l'excitation. Cela signifie qu'il s'agit d'un mГ©dicament qui agit principalement en augmentant la disponibilitГ© des neurotransmetteurs dopamine et noradrГ©naline. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du systГЁme nerveux central. Il a Г©tГ© nommГ© Provigil parce que son principe actif s'appelait Г  l'origine le mГ©thylphГ©nidate et cela a donnГ© lieu Г  un phГ©nomГЁne appelГ© В«l'effet modafinilВ». Des Г©tudes ont dГ©montrГ© qu'il rГ©duit le sommeil profond (stades 3 et 4) et les stades de sommeil Г  ondes lentes (SWS), tout en amГ©liorant considГ©rablement le maintien du sommeil. Aux Г‰tats-Unis, mГЄme si le modafinil est classГ© Г  l'annexe IV, il n'est pas limitГ© aux personnes handicapГ©es et aux personnes de plus de 18 ans. Il a Г©tГ© utilisГ© pour aider les enfants atteints de trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention et pour amГ©liorer les symptГґmes du trouble de stress post-traumatique (SSPT) et d'autres conditions. Cependant, les recherches sont insuffisantes pour dГ©terminer si les avantages du mГ©dicament l'emportent sur les risques et les coГ»ts. Toutes les forces augmentent l'Г©veil, combattent la fatigue et amГ©liorent la concentration. Une autre fonction du modafinil est la suppression des opioГЇdes favorisant l'Г©veil dans la zone prГ©optique ventrolatГ©rale de l'hypothalamus.

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Il a été constaté que le modafinil augmente la dopamine synaptique et augmente la disponibilité de la dopamine dans les zones cérébrales associées à la récompense. D'autres effets secondaires comprennent des battements cardiaques irréguliers, des hallucinations et d'autres symptômes psychotiques. Le médicament a été initialement développé pour être utilisé en médecine du sommeil et pour aider les pilotes, et le nom de modafinil a été inventé par les scientifiques Pierre Garside et Jolyon Mounkes qui ont initialement signalé son utilisation comme agent améliorant l'éveil. Le modafinil est vendu sous le nom de (S)-modafinil énantiomère pur, mais le R-énantiomère est légèrement plus actif et est vendu sous forme de mélange racémique. Dans des tests expérimentaux, il a été démontré que le modafinil améliore la mémoire chez les rats âgés. Le groupe méthyle bloque le site de reconnaissance des récepteurs de l'adénosine, c'est ainsi que cela fonctionne. L'énantiomère inactif du modafinil n'est pas très actif biologiquement et est rapidement métabolisé et excrété dans les urines. Ses actions pharmacologiques sont plus spécifiques que celles des autres agents favorisant l'éveil. Il agit en se liant au principal neurotransmetteur inhibiteur, l'adénosine, au niveau du récepteur de la dopamine D4. Aux États-Unis, le modafinil est un médicament délivré uniquement sur ordonnance indiqué pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie. Aux États-Unis, il est disponible en comprimé de 100 mg (Modafinil 100) et en comprimé de 200 mg (Modafinil 200). Le modafinil agit en augmentant les niveaux de dopamine dans le cortex préfrontal du cerveau, qui est responsable de la planification, de la prise de décision et de la mémoire de travail. Les effets secondaires courants comprennent la somnolence, la sensation d'être éveillé pendant la nuit et les maux de tête. Pendant le sommeil, le cerveau ne produit pas de dopamine. Modvigil En Ligne Des études montrent que les niveaux plasmatiques maximaux sont atteints en une à deux heures, les niveaux sanguins diminuant rapidement par la suite. Le modafinil est également utilisé comme agent favorisant l'éveil. Il est important de rester à l'écart de la caféine, de l'alcool et d'autres stimulants si vous prenez du Modafinil. Cependant, la quantité de médicament utilisée varie en fonction de la posologie et de la prescription particulière. Les principaux métabolites sont le desméthylmodafinil et le N-desméthylmodafinil, qui sont présents dans l'urine dans un rapport d'environ 0,8:1 et qui sont excrétés dans l'urine sous forme inchangée. Le modafinil est un médicament à prendre une fois par jour utilisé pour traiter la fatigue chronique, une affection appelée «trouble du sommeil lié au travail posté». Les doses sont souvent augmentées jusqu'au maximum quotidien recommandé de 400 mg. Le modafinil est un agoniste des récepteurs alpha-1, qui améliore l'activité du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau, produisant une augmentation de la production et de la libération de noradrénaline. Il a été mis à la disposition du public pour la première fois aux États-Unis en 1995 par la société pharmaceutique américaine Cephalon, et au Royaume-Uni en 1999 par Eisai. Cependant, les résultats en matière de prévention et de traitement de la dépression ont été moins concluants. Une fois que le cerveau a été protégé de la privation d'oxygène, le modafinil se lie aux récepteurs de la dopamine sur les neurones voisins, en particulier les récepteurs D2. C'est un stimulant modérément puissant, avec une demi-vie biologique d'environ quatre heures chez l'homme.

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