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Il a été développé à l'origine comme un dérivé synthétique de la caféine, un composé favorisant l'éveil. Jouvet a étudié le modafinil dans des essais cliniques à l'Université de Paris. Le modafinil est disponible en tant que médicament générique aux États-Unis et au Canada ; cependant, le coût est plus élevé que celui de la version de marque. En 2007, le modafinil a été approuvé en Europe pour le traitement des troubles du sommeil liés au travail posté et, en 2008, il a été approuvé en Europe et en Australie pour le traitement de la maladie pulmonaire obstructive chronique modérée à sévère. Le modafinil a un rapport thérapeutique étroit et ne doit pas être utilisé avec d'autres stimulants du SNC. Une fois prescrit, le modafinil doit être pris tel que recommandé et non pris de manière irrégulière. Des études ont montré qu'il peut également inhiber la recapture de la sérotonine dans le cerveau, ce qui peut entraîner une augmentation des niveaux de sérotonine dans l'hippocampe et d'autres zones du cerveau. Le modafinil, ainsi que d'autres médicaments similaires tels que la caféine et les amphétamines, agissent en augmentant les niveaux cérébraux de ces deux neurotransmetteurs. Modafinil est disponible en versions génériques. Tout inhibiteur ou inducteur des enzymes du cytochrome P450, ainsi que toute substance qui affecte ces enzymes, peut modifier la clairance du modafinil et potentiellement aggraver les effets secondaires. En 1998 et à nouveau en 2002, la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a reçu des rapports de mort cardiaque subite et de torsade. Il n'est pas recommandé chez les personnes souffrant d'arythmie, d'hypertension artérielle importante ou d'hypertrophie ventriculaire gauche. En présence de dopamine, il agit également comme un libérateur de dopamine. Nootropique En Pharmacie Son principal métabolite est formé par oxydation hépatique via le CYP2C19. Le modafinil est une version synthétique de la phénylcyclopropylamine et est un médicament stimulant. Le modafinil est un stimulant du SNC à courte durée d'action. Un grand nombre d'études de recherche ont montré une augmentation de l'éveil et une réduction de la fatigue chez les personnes utilisant le modafinil. La Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis a approuvé le médicament en 1998, mais son utilisation thérapeutique a été restreinte. Au Royaume-Uni, le modafinil est disponible sur ordonnance. Une étude chez des volontaires sains a montré qu'une concentration plasmatique maximale de 60 à 120 ng/ml était atteinte dans les 30 minutes suivant l'administration sublinguale. Dans une étude randomisée et contrôlée par placebo en 2012, il a été démontré que le modafinil augmentait l'éveil et l'attention lorsqu'il était pris avant le sommeil ou une « sieste ». La demi-vie est généralement d'environ 8 à 12 heures. Il s'agit d'un médicament délivré uniquement sur ordonnance au Canada, en Australie et dans l'Union européenne.

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La cimГ©tidine, la fluvoxamine, l'omГ©prazole, la rifampicine, la sertraline et la venlafaxine sont connues pour interagir potentiellement avec le modafinil. Il stimule le cerveau Г  produire les neurotransmetteurs acГ©tylcholine et noradrГ©naline. L'interaction du modafinil avec les rГ©cepteurs de l'histamine, en particulier H1, peut aider aux fonctions d'apprentissage et de mГ©moire. Le modafinil est vendu sous forme de comprimГ© et de suspension liquide. Il a Г©galement Г©tГ© signalГ© comme un traitement efficace pour le TDAH, le TDA/TDAH, l'apnГ©e du sommeil et l'insomnie chronique. En Europe, il est approuvГ© en comprimГ©s de 75 mg. Cette sociГ©tГ© n'a trouvГ© aucune augmentation induite par le mГ©dicament de la probabilitГ© d'apparition de torsades de pointes ou de mort cardiaque subite. Le modafinil est approuvГ© par la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e Г  la narcolepsie et Г  d'autres troubles du sommeil spГ©cifiques. Le modafinil est un puissant stimulant capable d'amГ©liorer l'Г©veil par l'activation du systГЁme nerveux central (SNC). Le modafinil, comme les autres stimulants du SNC, peut provoquer des Г©tourdissements ou de la somnolence lors de la conduite ou de l'utilisation de machines, en particulier s'il est pris aprГЁs l'alcool. Il est Г©galement susceptible d'intensifier la dysfonction Г©rectile chez certains utilisateurs. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre efficace pour le traitement de la narcolepsie. Il peut ГЄtre prГ©parГ© sous forme de gГ©lules, de comprimГ©s, de liquide ou de poudre. Il augmente la concentration de divers neurotransmetteurs et amГ©liore la transmission du signal dans les systГЁmes neuronaux impliquГ©s dans la rГ©gulation de l'excitation. Nootropique En Pharmacie L'Г©tude a Г©galement dГ©montrГ© que les effets secondaires du modafinil sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et tolГ©rables. Le modafinil a une demi-vie d'environ 5 heures. La perturbation du sommeil causГ©e par le modafinil peut compromettre l'efficacitГ© des mГ©dicaments antidГ©presseurs pour la dГ©pression chronique et majeure. Elle est causГ©e par l'activitГ© d'un neurotransmetteur (acГ©tylcholine) dans la moelle Г©piniГЁre. Une dose de 120 mg et une dose de 180 mg sont disponibles. Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour traiter la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. La narcolepsie provoque des symptГґmes tels qu'une somnolence soudaine et intense, des hallucinations et une paralysie du sommeil. Г‰tant donnГ© que les rГ©cepteurs A2 se sont avГ©rГ©s inhibiteurs dans d'autres rГ©gions du cerveau, l'effet net de l'inhibition de la transmission du glutamate est une augmentation de l'Г©veil et un manque de somnolence. Aux Г‰tats-Unis, le modafinil est approuvГ© pour une utilisation chez les adultes souffrant de somnolence causГ©e par la narcolepsie. La base est une poudre blanche cristalline soluble dans l'Г©thanol et le mГ©thanol. L'explication la plus probable est qu'elle augmente l'Г©veil en augmentant le temps pendant lequel la dopamine est disponible pour exercer son effet sur le striatum. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre associГ© Г  des rГ©actions allergiques chez certaines personnes. Le modafinil est un agoniste dopaminergique faible et un agoniste complet des rГ©cepteurs dopaminergiques D2 et D3, mais aucun agoniste des rГ©cepteurs dopaminergiques D1 et D4. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence excessive causГ©e par la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il devrait Г©galement y avoir une rГ©duction de l'activitГ© diurne, une incapacitГ© Г  rester Г©veillГ© toute la journГ©e et une productivitГ© rГ©duite.

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Le modafinil peut amГ©liorer l'Г©veil en amГ©liorant le signal entre les neurones. La dose peut ГЄtre augmentГ©e au besoin jusqu'Г  un maximum de 600 mg. Le modafinil stimule le rГ©cepteur N-mГ©thyl-D-aspartate (NMDA) ainsi que les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Le modafinil fonctionne de la mГЄme maniГЁre que la lГ©vodopa ou l'amphГ©tamine dans le SNC. Les effets secondaires peuvent inclure une sensation de somnolence, une augmentation de l'appГ©tit, une augmentation de la frГ©quence cardiaque et, dans certains cas, des nausГ©es et de la diarrhГ©e. Le modafinil semble Г©galement stimuler la libГ©ration de dopamine et augmenter l'activitГ© dans les rГ©gions du cerveau qui contrГґlent la rГ©compense. Le modafinil agit directement sur l'hypothalamus, la zone du cerveau responsable du sommeil et de l'Г©veil, augmentant l'Г©veil. Le modafinil, comme d'autres stimulants, est converti en d'autres composГ©s plus actifs, comme le Ritalin. Le modafinil se prГ©sente sous trois formes : gГ©lules, gel et liquide. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© hors AMM comme activateur cognitif pour amГ©liorer la vigilance et l'Г©veil chez les personnes dont la vigilance est rГ©duite. Un dГ©veloppement ultГ©rieur a conduit Г  un composГ© qui Г©tait actif par voie orale et Г  l'identification du pharmacophore actif et Г  la synthГЁse d'un promГ©dicament actif par voie orale. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre prometteur en tant qu'activateur cognitif potentiel. Il est Г©galement utilisГ© comme prophylactique pour les personnes Г  haut risque d'apnГ©e du sommeil. Les symptГґmes comprennent une somnolence excessive, ou somnolence, pendant la journГ©e, le sommeil pendant la journГ©e et la cataplexie, une perte soudaine de contrГґle musculaire causГ©e par des Г©motions spГ©cifiques. Nootropique En Pharmacie Le modafinil ralentit la recapture de la dopamine en inhibant la recapture de la dopamine. Les mГ©dicaments sur ordonnance comprennent des stimulants tels que le mГ©thylphГ©nidate (Ritalin), la dextroamphГ©tamine (Dexedrine) et l'amphГ©tamine (Adderall), qui agissent en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs actifs dans le cerveau. Les mГ©canismes par lesquels le modafinil agit pour augmenter l'Г©veil ne sont pas connus. Le modafinil est une poudre cristalline blanche Г  blanc cassГ©, soluble dans l'eau. Les effets indГ©sirables comprennent des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Cette analyse a conclu que les effets Г©taient "assez impressionnants" et qu'il y avait "suffisamment de preuves pour l'utilisation du modafinil pour la gestion des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© dans l'ensemble". Le modafinil est Г©galement un puissant inhibiteur de l'enzyme cholinestГ©rase, mais son mГ©canisme d'action prГ©cis n'a pas Г©tГ© entiГЁrement Г©lucidГ©. Depuis lors, il a fait l'objet de recherches pour ses Г©ventuelles propriГ©tГ©s d'amГ©lioration cognitive. Il est Г©galement disponible sous forme de spray nasal (Provigil Forte). Le concept thГ©orique d'amГ©lioration cognitive remonte Г  plusieurs millГ©naires avec les anciens Г©crits Г©gyptiens et chinois. Le modafinil est utilisГ© comme traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, de la somnolence diurne excessive et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les personnes atteintes de trouble bipolaire, de maladies psychotiques, de migraines ou de glaucome Г  angle fermГ©, et chez celles qui utilisent un inhibiteur de la monoamine oxydase (IMAO). Il est Г©tudiГ© pour les troubles cardiovasculaires tels que l'insuffisance cardiaque chronique et l'hypertension secondaire. Le modafinil doit ГЄtre utilisГ© avec prudence chez les patients souffrant de maladies cardiovasculaires, d'hypertension ou d'arythmies, de maladies hГ©patiques ou rГ©nales et de migraine.

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