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La dose ne doit pas être augmentée au-delà si elle est mal tolérée. Le profil pharmacocinétique du modafinil n'est pas linéaire. Il agit en augmentant l'activité de certains types de cellules nerveuses (appelées neurones) et en régulant l'activité d'un certain type de cellules cérébrales (appelées cellules gliales). Le modafinil a été conçu comme un agent favorisant l'éveil chez les personnes souffrant de somnolence diurne excessive due à la narcolepsie. Modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil et entre autres noms. Il peut être pris matin, midi et soir, ou en continu. Le modafinil est connu pour provoquer des effets secondaires. Bien que le modafinil ne soit pas une substance « addictive », il peut provoquer un état euphorique appelé sentiment « câblé » ou « high », et il peut créer une dépendance. Il est disponible sous forme de H. Il est possible de se sentir un peu plus éveillé pendant plusieurs heures après l'avoir pris. Bien que le modafinil ne remplace pas le sommeil normal, il peut, chez certains patients, faciliter l'endormissement, réduire le temps d'endormissement et améliorer ou soulager les symptômes. Il est utilisé pour traiter la somnolence, en particulier chez les patients souffrant de narcolepsie et de troubles du sommeil liés au travail posté. Le modafinil agit comme un agoniste non sélectif non réversible des récepteurs dopaminergiques D1 et D2, comme la d-amphétamine et le méthylphénidate. Le modafinil se lie au site du cerveau impliqué dans le cycle veille-sommeil de la même manière que la cocaïne et les amphétamines. Stimulant Intellectuel Sans Ordonnance Certaines études suggèrent que des doses plus élevées allant jusqu'à 800 mg peuvent être efficaces. La posologie quotidienne varie de 400 mg à 600 mg. Le modafinil est généralement considéré comme sûr pour une utilisation continue. Le modafinil peut également être utilisé pour traiter ces symptômes en association avec d'autres médicaments. D'autres effets secondaires possibles comprennent mal de tête, nausée, diarrhée, troubles du sommeil, hallucinations, bouche sèche, et brûlures d'estomac. Il a également été démontré qu'il entraînait des améliorations de la vigilance et de l'attention chez les adultes travaillant selon des horaires postés et ceux qui ont souffert de longues périodes de privation de sommeil. Il est également métabolisé par l'enzyme monoamine oxydase A (MAO-A). D'autre part, les patients doivent être avertis de ne pas conduire de voiture ni utiliser de machines pendant qu'ils sont sous modafinil. Le modafinil peut être produit par la réaction de l'acétylthiohydroximate avec la méthylamine. Bien qu'il n'y ait aucune preuve scientifique montrant qu'il puisse améliorer la vigilance en vol, il y a eu des allégations selon lesquelles le modafinil pourrait augmenter la vigilance et diminuer les symptômes du décalage horaire, bien qu'il n'affecte pas les fuseaux horaires. Approuvé par la FDA pour le traitement de la somnolence causée par le travail posté, le médicament n'est pas approuvé pour le traitement de la somnolence diurne causée par la narcolepsie. Le modafinil est vendu par Sigma Aldrich sous forme de comprimés dispersibles de 100 mg. Le modafinil a été découvert et développé par Sanofi-Aventis et approuvé par la Food and Drug Administration (FDA) des États-Unis en 1998.

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