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L'amphГ©tamine est convertie en amphГ©tamine par la mono-amino-oxydase A (MAOA) dans le cerveau. Le modafinil est un activateur de la cognition qui bloque certains neurotransmetteurs et leurs rГ©cepteurs dans le cerveau. L'adГ©nosine dans le cerveau augmente la vigilance. Le 22 novembre 2016, le commissaire de la FDA a annoncГ© que l'agence chercherait Г  mettre fin Г  sa dГ©signation du modafinil comme mГ©dicament d'ordonnance parce qu'elle ne le considГЁre plus comme sГ»r et efficace, et que toutes les allГ©gations actuelles pour le modafinil sont "fausses et sans fondement. Il est indiquГ© pour le traitement de la somnolence diurne excessive associГ©e aux conditions mГ©dicales mentionnГ©es ci-dessus. Environ 100 mg Г  300 mg de Modafinil peuvent ГЄtre pris avant le coucher pour affecter le cerveau au milieu de la nuit lorsque vous ГЄtes susceptible de ressentir certains des effets secondaires les plus dangereux de l'utilisation de Modafinil sans surveillance mГ©dicale. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. La somnolence, qui rГ©sulte du sevrage d'un stimulant chronique, est plus sГ©vГЁre chez les personnes atteintes de narcolepsie. On pense que le modafinil agit sur la fonction de la dopamine dans les parties du cerveau responsables de l'attention, de l'humeur, de la concentration et de l'Г©veil. AprГЁs conversion de l'amine tertiaire en olГ©fine, l'olГ©fine est rГ©duite par le borohydrure de sodium. On estimait en 2017 que 3,5 millions de personnes aux Г‰tats-Unis Г©taient traitГ©es avec du modafinil pour une somnolence diurne excessive. Le modafinil est structurellement similaire Г  l'amphГ©tamine, mais a un indice de similaritГ© chimique (CSI) de 0,2. Le modafinil stimule ces voies en augmentant le niveau du neurotransmetteur hypocrГ©tine. La quantitГ© de modafinil gГ©nГ©ralement utilisГ©e est de 100 mg, prise en doses fractionnГ©es tout au long de la journГ©e. Modiodal Chez l'homme, l'ampleur de l'Г©lГ©vation est linГ©airement liГ©e Г  la posologie du mГ©dicament. Contenant la mГЄme structure chimique que l'amphГ©tamine, le modafinil agit sur les rГ©cepteurs de l'amphГ©tamine dans le cerveau pour amГ©liorer l'Г©veil et amГ©liorer la concentration. en 1994 et a Г©tГ© approuvГ©e en 1998. Le modafinil peut provoquer des effets secondaires lorsqu'il est pris avec un IMAO, notamment maladresse, sensation de vertige, hallucinations, confusion, agitation et comportement agressif. D'autres effets secondaires peuvent inclure une somnolence diurne, des maux de tГЄte et des difficultГ©s Г  penser clairement. Le modafinil a Г©galement un effet potentiellement positif sur les performances sexuelles et la libido. Le modafinil a une affinitГ© pour les inhibiteurs de la recapture de la dopamine in vitro. Le modafinil est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ© de 200 mg. Il est recommandГ© de ne pas prendre la dose plus d'une fois par jour. L'amphГ©tamine est plus puissante que la lГ©vodopa car elle a un effet plus direct sur la libГ©ration de dopamine. Le modafinil a Г©tГ© produit pour la premiГЁre fois en France par les laboratoires Lafon en 1976 pour amГ©liorer l'attention des patients atteints de narcolepsie. Le modafinil agit Г©galement sur la voie de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Il n'est pas clair si l'utilisation pendant la grossesse est sans danger. Le potentiel d'abus du modafinil a Г©tГ© documentГ©. De plus, le modafinil n'est pas mГ©tabolisГ© ou excrГ©tГ© de la mГЄme maniГЁre que d'autres stimulants courants, et provoque donc moins d'insomnie et de somnolence de type rebond lorsqu'il se dissipe.

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Son poids molГ©culaire est de 475,8. Le modafinil est gГ©nГ©ralement disponible sous forme de comprimГ©s et se prend par voie orale. Le mГ©dicament est administrГ© quotidiennement et est efficace dans les huit heures et a une demi-vie d'environ une Г  deux heures. Le modafinil est classГ© comme un stimulant du SNC. Dans de rares cas, les personnes peuvent dГ©velopper des hallucinations (par exemple, percevoir que des personnes ou des animaux se dГ©placent autour d'objets ou s'engagent dans des activitГ©s qui ne se produisent pas rГ©ellement). La dose quotidienne maximale n'est pas nГ©cessairement la dose optimale. Le modafinil n'a aucune affinitГ© pour le rГ©cepteur de la sГ©rotonine 5-HT2A et les sous-types de rГ©cepteurs adrГ©nergiques О±1, mais peut inhiber les sous-types de rГ©cepteurs noradrГ©nergiques О±2 et les sous-types de rГ©cepteurs de l'histamine H1. La dose la plus efficace dГ©pend de la personne traitГ©e et peut varier en fonction de la cause sous-jacente de la somnolence, de l'Гўge, du sexe, du poids corporel et d'autres facteurs. Ce n'est pas un activateur cognitif, mais il a Г©tГ© dГ©montrГ© qu'il amГ©liore l'attention, en particulier chez les personnes par ailleurs en bonne santГ©. L'activitГ© accrue des cellules cГ©rГ©brales libГЁre de la sГ©rotonine. Alors que le modafinil a Г©tГ© annoncГ© dans les mГ©dias comme un activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil chez l'homme, il n'y a aucune preuve scientifique pour Г©tayer ces affirmations. Aux Г‰tats-Unis, le prix de gros moyen de Modalert est de 0,73 USD, tandis que le prix de dГ©tail moyen est de 1,09 USD. Cependant, certaines Г©tudes montrent qu'il peut Г©galement rester dans le cerveau pendant une semaine ou plus sans diminuer la concentration ou la conscience. Cela signifie qu'il est disponible uniquement sur ordonnance. Lorsqu'il est utilisГ© chez l'homme, une dose de 100 mg (trois cents mg chez le porc) est prise avant le petit dГ©jeuner. Modiodal Le modafinil peut Г©galement agir comme anticonvulsivant et peut ГЄtre impliquГ© dans la formation de nouveaux neurones dans l'hippocampe du cerveau. Le modafinil est une cyclopyrrolone, pas une phГ©nГ©thylamine. Il est indiquГ© pour la somnolence causГ©e par une somnolence excessive rГ©sultant d'horaires de travail postГ© chez les travailleurs adultes. Le modafinil a d'abord Г©tГ© dГ©veloppГ© par le pharmacologue clinicien Michel Jouvet et dГ©couvert par les Laboratoires Lafon. La dose la plus courante est de 200 mg pris le soir. D'aprГЁs des Г©tudes sur des souris, on pense que le mГ©dicament agit en stimulant les rГ©cepteurs de l'histamine H1 dans le cerveau, en plus du rГ©cepteur de la dopamine D1, qui est Г©galement affectГ©. Cela fonctionne en augmentant la quantitГ© de signalisation du cerveau vers les centres du sommeil. Dans les annГ©es 1970, une formulation a Г©tГ© produite qui avait Г©tГ© testГ©e sur des humains et des animaux, et Jouvet a publiГ© une Г©tude Г  ce sujet dans la revue psychopharmacologique rГ©putГ©e Pharmacological Reviews. Il peut aider Г  augmenter la production de norГ©pinГ©phrine, de dopamine et d'Г©pinГ©phrine. Le modafinil est mГ©tabolisГ© dans le foie et les reins. Bien que le modafinil fonctionne quel que soit le trouble du sommeil dont vous souffrez, il est efficace pour les personnes souffrant d'apnГ©e obstructive du sommeil et de narcolepsie. La dose quotidienne maximale est de 600 mg. Il a Г©tГ© brevetГ© en 1976 par Thomas W.

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Le modafinil a été approuvé en tant que substance contrôlée de l'annexe IV par la Drug Enforcement Administration des États-Unis en 1999, le plaçant parmi les moins restrictives de toutes les substances. Cephalon a cessé de fabriquer Provigil fin 2012. En Australie, le modafinil est disponible uniquement sous forme liquide. L'étiquette de prescription suggère que l'utilisation de Modafinil doit être étroitement surveillée s'il y a des changements de dosage au fil du temps, en raison de la probabilité de tolérance et de dépendance au médicament. Les caplets ne doivent pas être écrasés, seulement mâchés. Il a été développé pour imiter l'activité de l'acétylcholine sur le récepteur nicotinique excitateur de l'acétylcholine (nAChR), mais avec une responsabilité neurotoxique réduite. La demi-vie du modafinil est d'environ 8 heures. Le modafinil est un analogue méthylé de l'adénosine. Il est contre-indiqué chez les personnes ayant des antécédents d'anémie due à une carence en fer. Le mécanisme d'action exact du modafinil n'est pas bien connu. Modiodal Modafinil est destiné à être utilisé pendant une période limitée. Le modafinil est un modulateur de l'action du neurotransmetteur dopamine dans le cerveau. Le modafinil ne doit pas être pris avec de l'alcool, d'autres dépresseurs du SNC ou des inducteurs puissants ou potentiellement dangereux du CYP3A4. C'est un antiémétique et peut être utilisé comme somnifère pour lutter contre la somnolence due à la privation de sommeil ou au travail posté. Modafinil a une demi-vie d'environ quatre heures. Ce n'est pas un stimulant traditionnel comme l'amphétamine, et on a d'abord pensé qu'il s'agissait d'un antagoniste du neurotransmetteur adénosine. Les femmes enceintes ou qui allaitent doivent l'utiliser avec prudence, car l'innocuité du médicament pour le fœtus n'a pas été déterminée. La méta-analyse a également suggéré que le modafinil pourrait ne pas produire d'amélioration cognitive chez les personnes sous les effets de l'alcool ou d'autres dépresseurs. Il a été développé à l'origine dans les années 1970 par le neuroscientifique français Michel Jouvet et les laboratoires Lafon pour le traitement de l'insomnie. Il est couramment prescrit aux personnes qui souffrent d'attaques de sommeil, en particulier celles qui se réveillent au milieu de la nuit. En 2003, une étude financée par UBS a révélé que le modafinil n'était pas inférieur à l'amphétamine pour améliorer la cognition chez des sujets humains en bonne santé. Les doses de ces médicaments capables de produire de l'euphorie sont trop élevées pour être considérées comme sûres. On pense que les actions du modafinil sur le cerveau améliorent l'attention et la concentration. Le modafinil peut être pris à jeun, ou avec un repas ou une boisson.

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