12-04-2022, 11:33 AM
(This post was last modified: 12-04-2022, 11:35 AM by Modiodal Modalert.)
Le nom chimique du dinitrate de modafinil est 1-(benzyl)-2-(diphГ©nylmГ©thyl)-1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one 5,5-dioxyde, et son poids molГ©culaire est de 369. Le modafinil est utilisГ© dans le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et de l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est un traitement de tous les types de troubles du sommeil, en particulier ceux prГ©sentant une somnolence diurne excessive qui compromet la qualitГ© de vie. Les rГ©cepteurs de la dopamine comprennent D1 et D2, tous deux situГ©s dans les ganglions de la base. Le nom chimique du modafinil est ®-(в€’)-methyl(2-(benzyloxyl)phenyl)amine, et sa formule structurale est : Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© Г moins qu'un mГ©decin ne le prescrive pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou de la somnolence diurne excessive. L'activation des rГ©cepteurs de la dopamine par la dopamine dГ©rivГ©e du cerveau est impliquГ©e dans la promotion de l'Г©veil. Le modafinil peut ГЄtre pris par voie orale sous forme de comprimГ© qui est gГ©nГ©ralement pris le matin, ou en fin de matinГ©e ou en dГ©but d'aprГЁs-midi avec une collation. C'est un agoniste de la sГ©rotonine-1A, ainsi qu'un inhibiteur de la recapture de la dopamine et un inhibiteur de la recapture noradrГ©nergique. Le modafinil est rГ©pertoriГ© comme un mГ©dicament dГ©livrГ© uniquement sur ordonnance au Royaume-Uni. L'Г©nantiomГЁre R est le plus puissant des deux. L'Г©nantiomГЁre inactif du modafinil n'est pas trГЁs actif biologiquement et est rapidement mГ©tabolisГ© et excrГ©tГ© dans les urines. Le modafinil est utilisГ© pour amГ©liorer la concentration, la motivation et la vigilance chez les personnes dont le sommeil est de mauvaise qualitГ©. Le modafinil agit localement et de maniГЁre rГ©versible dans le cerveau et ne traverse pas la barriГЁre hГ©mato-encГ©phalique. Modafinil Europe Le mГ©canisme d'action et l'efficacitГ© prГ©cis n'ont pas Г©tГ© Г©tablis, certains chercheurs suggГ©rant qu'il pourrait fonctionner en inhibant l'activitГ© noradrГ©nergique, en augmentant l'activitГ© de l'acГ©tylcholine ou en augmentant les niveaux de dopamine. Le modafinil n'a pas Г©tГ© associГ© Г des effets secondaires graves. Ne pas dГ©passer la dose recommandГ©e de 200 mg par jour. Pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©, il a Г©tГ© dГ©montrГ© que le modafinil augmente la quantitГ© de sommeil non paradoxal pendant lequel le cerveau est dГ©clenchГ© et diminue le besoin de sommeil pendant l'Г©veil. Il peut agir en agissant sur les rГ©cepteurs de la dopamine qui affectent le cerveau et provoquent la libГ©ration de noradrГ©naline. Dans de rares cas, des Г©vГ©nements indГ©sirables graves surviennent avec le modafinil, tels que le syndrome de Stevens-Johnson et l'anaphylaxie. Le nouveau composГ© Г©tait administrГ© Г des narcoleptiques qui Г©taient devenus somnolents pendant la journГ©e et commenГ§aient Г prГ©senter une cataplexie. Les effets secondaires du modafinil sont gГ©nГ©ralement lГ©gers et ne surviennent que si le mГ©dicament est abusГ© ou pris Г fortes doses. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© en laboratoire qu'il augmente les niveaux de divers neurotransmetteurs, notamment l'acГ©tylcholine, la dopamine et la sГ©rotonine, ce qui peut expliquer son succГЁs dans le traitement des troubles du sommeil. п»їModafinil, Г©galement connu sous le nom de Provigil, est un mГ©dicament approuvГ© par la FDA utilisГ© pour augmenter l'Г©veil et la vigilance. Le modafinil, lors de la liaison, rГ©duit la recapture neuronale de la dopamine, empГЄchant les niveaux du neurotransmetteur dans la fente synaptique de revenir Г la ligne de base.
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Modafinil est l'agent responsable de la devise interrompu ad finem (cassé à finir), car il ne faut pas plus de temps que nécessaire pour se réveiller du sommeil. Le modafinil a été approuvé pour une utilisation dans le traitement de la narcolepsie en France en 1994 et aux États-Unis en 1998, sur la base d'un essai de 39 adultes atteints de narcolepsie traités avec le médicament pendant jusqu'à quatre ans. L'une des raisons pour lesquelles le Modafinil a été utilisé comme somnifère est ses propriétés dopaminergiques. Les patients prenant des médicaments qui inhibent le CYP3A4 (par exemple le kétoconazole) peuvent présenter une diminution des effets secondaires. Contrairement à l'amphétamine, le modafinil n'entraîne pas les mêmes risques pour la santé ni les mêmes effets stimulants et, contrairement à la plupart des autres stimulants, il ne semble pas provoquer d'augmentation du rythme cardiaque ou de la tension artérielle chez la plupart des gens. Les principaux effets secondaires, qui surviennent à des doses plus élevées, comprennent la perte d'appétit, la nervosité, la difficulté à dormir, les nausées, les maux de tête et un sentiment d'éveil. Il n'est pas approuvé pour une utilisation comme traitement de l'apnée obstructive du sommeil (OSA). Le modafinil peut être pris à 200, 300, 400 ou 600 mg. Chez les patients pédiatriques, il est important de porter une attention particulière aux signes de toxicité cutanée, qui est un effet secondaire connu et potentiellement grave. Lorsqu'une cellule nerveuse est activée, elle envoie un signal qui fait savoir aux autres cellules nerveuses qu'elles fonctionnent. La structure chimique du modafinil a été considérablement modifiée par rapport à son parent, le phénobarbital. Le modafinil a été breveté pour la première fois en 1974 et est entré en service en France en 1979. Ces produits chimiques sont actifs dans le cerveau, ce qui entraîne une augmentation des niveaux de vigilance. Le modafinil est souvent administré sous forme de comprimé ou de suspension liquide. Modafinil Europe En Europe, une seule capsule de 100 mg de modafinil est prise avant d'aller au lit. Le médicament est consommé à différentes doses et ne doit pas être utilisé comme amaigrissant ou stimulant de l'appétit. Afin de passer la réglementation par la FDA, le médicament a dû montrer que le composant CNS pour lequel il est approuvé n'est pas une fraude. On pense également qu'il agit sur l'amygdale, qui est impliquée dans la régulation de l'humeur, et sur les zones du thalamus associées à l'éveil. Le médicament a une demi-vie de 1,5 à 2,5 heures. Une autre différence est que Modafinil est une base non amphétamine tandis que Modalert, Modlert et Provigil contiennent de l'amphétamine. L'« utilisation hors AMM du modafinil pour améliorer les performances cognitives et la vigilance afin de prolonger l'éveil » chez l'homme est supposée être liée à la modulation de la fonction dopaminergique. Un seul comprimé de 100 mg est généralement pris au coucher. Le modafinil semble également avoir moins d'effet stimulant que l'amphétamine et la méthamphétamine lorsqu'il est pris à des doses thérapeutiques, bien qu'il puisse induire des niveaux élevés d'éveil. Les effets ne devraient pas se dissiper rapidement et dureront plusieurs heures, parfois beaucoup plus longtemps. Le modafinil est connu pour inhiber le CYP1A2, le CYP2D6, le CYP2B6, le CYP2C8 et le CYP3A4. L'action pharmacologique principale du modafinil est d'inhiber la liaison du transporteur de la dopamine. Considérations sur la santé du modafinil – Comme pour tout médicament qui affecte le système nerveux, les problèmes de santé potentiels incluent des effets secondaires qui peuvent inclure des nausées, des étourdissements, des maux de tête, des éruptions cutanées ou de la fièvre.
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Il est Г©galement disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Bien qu'il n'en soit qu'Г ses dГ©buts, les preuves issues d'essais cliniques suggГЁrent que le modafinil peut amГ©liorer la cognition chez les personnes atteintes de la maladie d'Alzheimer prodromique. Il le fait en augmentant le taux de libГ©ration de ces hormones, et ses effets durent plus longtemps et sont plus intenses que ceux de la cafГ©ine. Les effets pharmacologiques du modafinil ont Г©tГ© Г©tudiГ©s chez l'animal et chez l'homme. Les taux sanguins de modafinil culminent 3 Г 6 heures aprГЁs l'administration et diminuent rapidement par la suite. Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© hors AMM pour les personnes souffrant de troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© ou d'apnГ©e obstructive du sommeil. La dose thГ©rapeutique de modafinil est gГ©nГ©ralement de 400 Г 600 mg. Le modafinil affecte les systГЁmes dopaminergiques (associГ©s au plaisir, au mouvement et Г la pensГ©e) ainsi que les systГЁmes adГ©nosine, sГ©rotonine et GABA du cerveau. Modafinil a Г©tГ© trouvГ© pour augmenter les niveaux de dopamine jusqu'Г 400 pour cent. Il n'est pas recommandГ© aux personnes qui ne tolГЁrent pas le mГ©dicament car il peut provoquer des effets secondaires et aggraver les symptГґmes. Sous l'influence du cytochrome P450 2D6, il est mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thylmodafinil et en d'autres mГ©tabolites. Cependant, des effets secondaires sont possibles si le mГ©dicament est utilisГ© de maniГЁre inappropriГ©e ou Г fortes doses. Modafinil Europe La surconsommation de modafinil peut causer des problГЁmes psychologiques tels que l'anxiГ©tГ© et l'euphorie. Le modafinil est Г©galement vendu aux Г‰tats-Unis sous les noms suivants : Provigil, Armodafinil, Modvigil, Provigil 200, Modvigil, Modalert, Cephalon, Cipralex et Modvigil, en association avec l'acГ©tyl L-Tyrosine. Le modafinil peut ГЄtre bГ©nГ©fique pour maintenir la vigilance au travail et amГ©liorer la productivitГ© lorsqu'il est difficile de dormir. Il ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents mГ©dicaux de schizophrГ©nie ou de troubles psychotiques de l'humeur, ou de trouble bipolaire. Le risque d'effets secondaires semble ГЄtre dose-dГ©pendant. Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© avec d'autres mГ©dicaments, y compris l'alcool, pendant la pГ©riode de validitГ© du mГ©dicament. La mГЄme Г©tude a rГ©vГ©lГ© que le modafinil et un agoniste de la mГЄme classe de rГ©cepteurs qu'il stimule sont tout aussi efficaces pour amГ©liorer l'Г©veil. Bien que le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil ne soit pas clair, on pense qu'il modifie le systГЁme de voies de rГ©compense du cerveau. Il a Г©tГ© observГ© que le modafinil augmente la libГ©ration de dopamine dans le noyau accumbens. Le modafinil module Г©galement les neurotransmetteurs sГ©rotonine, noradrГ©naline et histamine, qui affectent tous l'Г©veil. Il est Г©galement disponible sous forme de libГ©ration prolongГ©e (libГ©ration modifiГ©e), qui est prise par voie orale deux fois par jour au coucher. Le modafinil ne s'est pas avГ©rГ© gГ©nГ©ralement sГ»r et bien tolГ©rГ© lorsqu'il est utilisГ© chez l'adulte. Le modafinil est prescrit pour rГ©duire la somnolence chez les personnes qui ont besoin de rester Г©veillГ©es ou d'avoir plus d'Г©nergie, comme les personnes qui ont des quarts de travail qui les fatiguent pendant la journГ©e.
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